É muito pouca a informação que existe sobre os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação (ADME) da α-PVP no organismo do homem. No entanto, nos últimos anos têm surgido estudos in vitro, assim como estudos de casos de intoxicações em humanos, que revelam alguma informação sobre o metabolismo e a eliminação da α-PVP [1].

    De acordo com esses estudos em humanos, foi possível detetar a presença da molécula da α-PVP não alterada, assim como uma série de moléculas transformadas, resultantes do metabolismo [1].

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    A partir de amostras de urina humana, foram identificados sete metabolitos de fase I (M1-M7) [2]. A α-PVP pode sofrer redução [R] no grupo carbonilo (M6), seguida por uma hidroxilação [OH] no anel pirrolidínico (M4), uma desidrogenação[DO]/oxidação [O] para formar uma estrutura lactâmica (M3) e uma subsequente abertura desse anel [AA] para formar um aldeído alifático combinada com uma hidroxilação adicional na cadeia lateral (M2). Além destas vias, a α-PVP também pode ser transformada em M5 depois de duas hidroxilações no anel pirrolidínico, uma delas na posição α ao átomo de azoto, seguida por uma oxidação com abertura do anel e formação de um aldeído. Pela perda [P] da cadeia hidroxiaminobutanal do M5 ou do anel pirrolidínico da α-PVP, forma-se o M1 [2]. Por fim, a α-PVP pode também sofrer diretamente uma hidroxilação seguida de oxidação na posição α do anel pirrolidínico, formando o M7 [3]. O anel aromático pode também sofrer hidroxilação, muito provavelmente na posição 4 [4].

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    Como reações de fase II, são conhecidas duas que incluem a glucoronidação dos metabolitos M3 e M6 [2]. Os metabolitos resultantes da hidroxilação do anel aromático podem também sofrer glucoronidação [4].